Capsules à enveloppe molle : le rôle des plastifiants
Les capsules à enveloppe molle constituent un excellent choix pour la préparation d’ingrédients actifs difficiles à administrer par voie orale à l’aide de formes conventionnelles. Les IPA, les huiles essentielles ou les ingrédients actifs peu solubles et ayant une odeur ou un goût désagréables peuvent être intégrés efficacement dans ces capsules molles. La fabrication de ce type de capsule nécessite toutefois un équipement spécialisé, des conditions contrôlées et, surtout, des ingrédients fiables dont la qualité et les spécifications sont constantes. Quadra offre des ingrédients de qualité pour fabriquer des capsules et des contenus personnalisés qui répondent aux besoins de ses clients.
Dans la dernière décennie, les avancées réalisées en matière de médicaments et de criblage à haut débit ont entraîné la création d’entités chimiques nouvelles présentant un faible niveau de solubilité et de perméabilité (catégories II ou IV dans le système de classification biopharmaceutique). Ces propriétés physicochimiques sous-optimales posent des problèmes considérables liés à l’absorption par voie orale et à l’élaboration de formes pharmaceutiques orales biodisponibles. Les capsules à enveloppe molle peuvent offrir des avantages uniques qui améliorent l’absorption par voie orale de composantes très peu solubles en les administrant dans la zone d’absorption dans une forme déjà solubilisée, ce qui permet d’éliminer l’étape cinétiquement limitante de la dissolution au cours du processus d’absorption. On trouve parmi les autres avantages l’hétérogénéité de la dose pour les produits à faible dosage et l’amélioration de la stabilité du médicament et de la déglutition, ce qui favorise l’observance du traitement par le patient. Cependant, en raison de la nature dynamique de la matrice, du procédé de fabrication et de la durée de conservation, la technologie de préparation peut poser certains défis.
Les capsules à enveloppe molle peuvent renfermer une variété de matières comme les solutions, les suspensions et les émulsions. La création d’une matrice d’enveloppe robuste est toutefois particulièrement importante pour assurer l’efficacité de l’encapsulation et de la protection, et pour offrir les propriétés de libération requises. Les capsules à enveloppe molle requièrent l’expertise de formulateurs pour choisir la bonne combinaison d’ingrédients pour l’enveloppe et le contenu liquide en vue d’assurer l’intégrité du dosage. À ce jour, la gélatine constitue le principal ingrédient pour fabriquer l’enveloppe de ce type de capsules, même si les options de produits sans gélatine évoluent. L’un des ingrédients clés influençant la manière dont l’enveloppe et le contenu liquide interagissent est le plastifiant. Un plastifiant est une substance ajoutée à la base de gélatine de l’enveloppe de la capsule pour améliorer son élasticité et sa durabilité. De plus, le choix du plastifiant adéquat permet de réduire le risque de défauts comme l’adhérence, la friabilité et les fuites, en plus d’améliorer l’efficacité du processus.
La glycérine a été le plastifiant le plus couramment utilisé par les fabricants de capsules à enveloppe molle en raison de son faible poids moléculaire, de sa haute hygroscopicité, de son efficacité et de sa compatibilité élevées, ainsi que de sa faible volatilité. Elle est surtout utilisée pour les préparations à base d’huiles. Le sorbitol est un autre plastifiant utilisé pour les préparations à base de polyéthylèneglycol, la migration de cette substance vers l’enveloppe étant réduite en raison de son insolubilité dans le sorbitol. De plus, le sorbitol convient mieux aux préparations contenant des composantes volatiles puisqu’il réduit sa diffusion dans le film de gélatine. Il a également été démontré que la combinaison glycérine-sorbitol fonctionne bien dans certaines préparations.
Quadra offre des produits de glycérine et de sorbitol purifiés de haute qualité et conformes à diverses normes afin de répondre aux exigences particulières des clients en matière de qualité, de certification et de provenance (p. ex. : casher, halal, de qualité fourragère, de qualité alimentaire/E422, sans OGM, RSPO, etc.).
Dr. Nilesh Patankar, Head of Formulation & Innovation
Currently working at Quadra as Head of Formulation and Innovation. This is an industry liaison role through which Nilesh provide the required scientific, technical expertise and support to Quadra’s customers and suppliers. Before joining Quadra, Nilesh obtained a PhD in Pharmaceutical Sciences from University of British Columbia, Canada and have worked in the Pharmaceutical R&D and product development for over twelve years. Nilesh’s expertise includes end-to-end product development, scale-up and technology transfer for a variety of dosage forms. Nilesh possesses extensive knowledge of ingredients and their functionality in the finished products. Nilesh has six research articles published in high impact international journals with over one hundred citations.
